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按人体系统用药常识 | 心血管系统用药 | 钙通道阻滞药地平类药物的疗效简述(二)
新闻来源:宁夏科普作家协会     作者:张兴     发表时间:2021-08-02     阅读次数:    


尼群地平:作用类似硝苯地平,但对血管松弛作用较硝苯地平强,降压作用维持时间较久,对心肌收缩力和房室传到的抑制作用较弱。口服吸收良好,但肝脏首过消除明显,生物利用度较低,为10%20%。由肝脏代谢为无活性代谢物,主要从尿排出。肝功不良病人消除时间延长。T1∕2比硝苯地平长。适用于各型高血压及绞痛的治疗。反射性心率加快等不良反应较少。与地高辛合用可增加地高辛血药浓度。

尼索地平:化学结构、作用及临床应用类似硝苯地平,为强效外周血管和冠状血管扩张药。口服易吸收,1小时血药浓度达峰值。由于肝脏首过消除明显,生物利用度很低(4%8%),平均t1∕211.4小时(单次剂量),反复给药为14小时。主要在肝脏代谢,口服剂量的70%以原形及代谢物从肾排出,10%15%从粪排出。用于高血压和稳定型心绞痛的治疗。不良反应较少,长时间用于稳定型心绞痛病人,突然停药可能导致严重的不稳定型心绞痛或急性心肌梗死,可能由于血管a2受体对循环的肾上腺素敏感性增加造成,应注意。

拉西地平:作用及应用类似硝苯地平,其特点为高度选择性地作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力降低血压,降压起效较缓慢,维持时间较长。对心脏传到系统和心肌收缩功能无明显影响。血浆清除率为1.1L/㎏,稳态时终末t1∕21215小时。

非洛地平(费乐地平):口服吸收良好,有明显的肝脏首过消除,生物利用度约15%,口服45120分钟血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为99%。主要在肝代谢,约70%以代谢物形式从尿排出,其余从粪便排出。还可减低肾血管阻力,而降压不影响肾滤过率,有轻度排钠利尿作用,短期和长期治疗不影响电解质平衡。作用特点较硝苯地平强而持久,对各型高血压和绞痛均有效。适用于伴有呼吸疾病、肾或肝功能不良、脑血管或外周缺血性疾病或痛风的高血压病人,对老年人更有效。不良反应有潮红、关节水肿,可能有致畸作用,孕妇禁用。与地高辛合用可增加后者的血药浓度,应注意减量。(作者系宁夏科普作家协会理事、中卫市人民医院副主任药师 张兴)


 
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